一、概述
磺胺類藥物屬廣譜抑菌藥，曾廣泛用於臨床。
【化學及分類】磺胺藥是人工合成的對氨基苯磺醯胺衍生物，藥物分子中含有苯環、對位氨基和磺醯胺基。磺胺藥分為三類，包括用於全身**染的腸道易吸收類、用於腸道感染的腸道難吸收類如柳氮磺吡啶以及外用磺胺類如磺胺公尺隆（sml）和磺胺嘧啶銀（sd-ag）。其中腸道易吸收類又根據藥物半衰期，進一步分為短效類：
磺胺異噁唑（siz）和磺胺二甲嘧啶，中效類：磺胺嘧啶（sd）和磺胺甲噁唑（smz），以及長效類：磺胺多辛和磺胺間甲氧嘧啶（smm）
磺胺多辛與乙胺嘧啶合用，**對氯喹耐藥的惡性瘧疾。
【抗菌譜】對大多數革蘭陽性菌和陰性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是a群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和諾卡菌屬；其次是大腸埃希菌、志賀菌屬、布魯菌屬、變形桿菌屬和沙門菌屬；也對沙眼衣原體、瘧原蟲、卡氏肺孢子蟲和弓形蟲滋養體有抑制作用。但是，對支原體、立克次體和螺旋體無效，甚至可促進立克次體生長。磺胺公尺隆和磺胺嘧啶銀尚對銅綠假單胞菌有效。
【作用機制】對磺胺藥敏感的細菌，在生長繁殖過程中不能利用現成的葉酸，必須以碟啶、對氨苯甲酸（paba）為原料，在二氫蝶酸合酶的作用下生成二氫蝶酸，後者與谷氨酸生成二氫葉酸。在二氫葉酸還原酶催化下，二氫葉酸被還原為四氫葉酸。四氫葉酸活化後，可作為一碳基團載體的輔酶參與嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。
磺胺藥與對氨苯甲酸的結構相似，可與之競爭二氫蝶酸合酶，阻止細菌二氫葉酸合成，從而發揮抑菌作用。paba與二氫葉酸合酶的親和力比磺胺藥強數千倍以上，使用磺胺藥時，應首劑加倍。膿液或壞死組織中含有大量的paba，局麻藥普魯卡因在體內也能水解產生paba，它們均可減弱磺胺藥的抗菌作用。
【耐藥性】細菌通過基因突變或質粒介導，產生耐藥性。
【體內過程】**全身感染的藥物體內分布廣泛，血漿蛋白結合率為25%~95%，血漿蛋白結合率低的藥物易於通過血腦屏障。磺胺藥主要在肝臟代謝為無活性的乙醯化物，也可與葡醣醛酸結合。主要從腎臟以原型藥、乙醯化物、葡醣醛酸結合物三種形式排洩。
磺胺藥及其乙醯化物在鹼性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易結晶析出，乙醯化物的溶解度低於原型藥物。腸道難吸收類藥物必須在腸腔內水解，使對位氨基游離後才能發揮抗菌作用。
【不良反應及禁忌症】1.泌尿系統損害：尿液中的磺胺藥一旦結晶析出，可產生結晶尿、血尿、疼痛和尿閉等症狀。
服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑時，應適當增加飲水量並同服等量碳酸氫鈉以鹼化尿液，服藥超過一周者，應定期檢查尿液；2.過敏反應：區域性用藥或服用長效製劑易發生。
藥疹和皮疹分別多發生於藥後5~10天和7~9天。偶見多形性紅斑；偶見剝脫性皮炎，嚴重者可致死。本藥有交叉過敏反應，有過敏史者禁用；3.
血液系統反應：長期用藥可能抑制骨髓造血功能，導致白細胞減少症、血小板減少症甚至再生障礙性貧血，發生率極低但可致死。用藥期間應定期檢查血常規4.
神經系統反應：少數病人出現頭暈、頭痛、乏力、萎靡和失眠等症狀，用藥期間不應從事高空作業和駕駛；5.其他：
口服引起噁心、嘔吐、上腹部不適和食慾不振；餐後服或同服碳酸氫鈉可減輕反應。可致肝損害甚至急性肝壞死，肝功能受損者避免使用。新生兒、早產兒、孕婦和哺乳期婦女不應使用磺胺藥，以免藥物競爭血漿蛋白，使新生兒或早產兒血中游離膽紅素增加而出現黃疸，並可進入中樞神經系統導致核黃疸。
【藥物相互作用】與磺醯脲類降血糖藥、香豆素類抗凝劑或抗腫瘤藥甲氨蝶呤合用時，磺胺藥競爭上述藥物與血漿蛋白的結合，使他們的游離血藥濃度公升高，嚴重者出現低血糖、出血傾向或甲氨蝶呤中毒。
二、常用磺胺類藥物
磺胺嘧啶與磺胺甲噁唑
磺胺嘧啶（sd）口服易吸收，血漿蛋白結合率為45%，低於其他磺胺藥，因而易透過血腦屏障，在腦脊液中的濃度最高可達血藥濃度的80%.因青黴素不能**腦膜炎奈瑟菌的帶菌狀態，無法用於流行性腦脊髓膜炎的預防，二而首選sd。國內也首選**普通型流行性腦脊髓膜炎。
首選用於**諾卡菌屬引起的肺部感染、腦膜炎和腦膿腫。與乙胺嘧啶聯合用藥**弓形蟲病。與甲氧苄啶合用（雙嘧啶片）產生協同抗菌作用。
磺胺甲噁唑（smz，新諾明）半衰期為10~12h。腦脊液中濃度低於sd，但仍可用於流行性腦脊髓膜炎的預防。尿中濃度雖不及磺胺異噁唑，但與sd相似，故也適用於大腸埃希菌等敏感菌誘發的泌尿道感染。
主要與甲氧苄啶合用，產生協同抗菌作用，擴大臨床適應症範圍。
柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶（sasp）口服很少吸收，大部分集中在小腸遠端和結腸，本身無抗菌活性，在腸道鹼性條件下和區域性微生物作用下分解成磺胺吡啶和5-氨基水楊酸鹽在胃和十二指腸吸收。5-氨基水楊酸具有抗炎和免疫抑制作用。sasp口服或灌腸**急性或慢性潰瘍性結腸炎、節段性回腸炎，且可防止**；栓劑用於潰瘍性直腸炎。
因sasp少量吸收，長期服藥產生較多不良反應如噁心、嘔吐、皮疹、藥熱和白細胞減少等，尚可影響精子活力而至不育症。
磺胺公尺隆、磺胺嘧啶銀與磺胺醋醯
磺胺公尺隆（sml，甲磺滅膿）抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌、金葡菌和破傷風梭菌有效，抗菌活性不受膿液和壞死組織中paba的影響。藥物迅速滲入創面和焦痂，適用於燒傷或大面積創傷後的創面感染，並能提高植皮的成功率。但是，用藥區域性有疼痛及燒灼感，大面積使用鹽酸鹽可能導致酸中毒，應選用其醋酸鹽。
磺胺嘧啶銀（sd-ag，燒傷寧）具有磺胺嘧啶的抗菌作用和銀鹽的收斂作用。sd-ag抗菌譜廣，對多數革蘭陽性菌和陰性菌有良好的抗菌活性，抗菌作用不受膿液paba的影響；抗銅綠假單胞菌作用顯著強於磺胺公尺隆。臨床用於預防和**ii度、iii度燒傷或燙傷的創面感染，並可促進創面乾燥、結痂及癒合。
磺胺醋醯（sa）的鈉鹽溶液呈中性，幾乎不具有刺激性，穿透力強，適用於眼科感染性疾患如沙眼、角膜炎和結膜炎。
抗菌藥的使用管理
08中藥2班朱莉莉08311117 抗菌藥物在臨床應用中占有很重要的地位。自20世紀40年代青黴素成功應用於臨床開始，抗菌藥物的研究有了飛速發展，為人類的健康做出了巨大貢獻。與此同時，抗菌藥物的大量應用也給我們帶來了困惑，甚至災難。細菌耐藥性問題日益突出，尤其是一些多耐藥菌株的出現，更使感染不易控制...
科室抗菌藥分級管理制度
根據 衛生部抗菌藥物臨床應用指導原則 和 衛生部辦公廳關於進一步加強抗菌藥物臨床應用管理的通知 精神，要求醫療機構按照 非限制使用 限制使用 和 特殊使用 的分級管理原則，建立健全抗菌藥物分級管理制度，明確各級醫師使用抗菌藥物的處方許可權。結合我科實際，特制定抗菌藥物分級管理制度。一 分級原則 一 ...
中醫科抗菌藥使用責任狀
巴彥淖爾市醫院中醫科 2011年抗菌藥物臨床應用專項整治活動任務責 任狀二0一一年八月 為認真貫徹國家四部委 全國抗菌藥物聯合整治工作方案的通知 衛醫政發 2010 111號 和 衛生部辦公廳關於做好全國抗菌藥物臨床應用專項整治活動的通知 衛辦醫政發 2011 56號 精神，落實2011年全國和全區...